Melanotan I
Também conhecido como Afamelanotida · EPP
Peptídeo de pigmentação estudado para estimular a melanina e a fotoproteção.
O Melanotan I (afamelanotida) é um análogo sintético do alfa-MSH que estimula a produção de melanina, estudado para pigmentação cutânea e fotoproteção. É aprovado pelo FDA para protoporfiria eritropoética (EPP), uma condição genética rara que causa fotossensibilidade extrema. Em comparação ao Melanotan II, é descrito como mais seletivo e com um perfil de efeitos colaterais mais favorável na literatura.
Resumo
- Melanotan I — Agonista de melanocortina.
- Maior grau de evidência clínica observado em 3 desfecho(s): alto.
- Há um protocolo de dosagem relatado (pesquisa/comunidade).
Resumo educacional da literatura publicada. Não constitui recomendação de uso.
Protocolo — referência rápida
- Via
- Subcutânea
- Cadência
- 2 dias por semana
- Horário
- Manhã
- Uso
- 8 semanas de uso
- Pausa
- 8 semanas de pausa
Faixas descritas na literatura de pesquisa. Não é prescrição — consulte um profissional de saúde.
Visão geral
Principais benefícios
Ativa o MC1R para pigmentação, evitando os efeitos em MC3R/MC4R.
Aprovado como Scenesse para protoporfiria eritropoética.
Relata-se pigmentação mais lenta e uniforme ao longo de 4-8 semanas.
Menos náusea e alterações de libido e apetite em comparação ao MT-II na literatura.
A eumelanina absorve a radiação UV e a dissipa como calor.
Meia-vida de ~30 minutos — dosagem menos frequente que o MT-II.
Efeitos relatados na literatura — não são garantias de resultado.
Principais evidências
Dois eixosResumo por desfecho: a evidência clínica lidera (sinal principal) e a adoção comunitária é secundária e apenas relatada — nunca equivale a certeza clínica.
| Desfecho | População | Evidência clínica | Adoção comunitária |
|---|---|---|---|
| Fotoproteção na protoporfiria eritropoética (EPP) | misto | Alta | Ocasional |
| Repigmentação em vitiligo (com NB-UVB) | humano | Baixa | Ocasional |
| Bronzeamento cosmético | — | Baixa | Ocasional |
O nível reflete quanta literatura existe, não segurança nem eficácia.
Linha do tempo de resultados
ProgressãoPrazos relatados na literatura. Não são um cronograma garantido de resposta.
Mecanismo de ação
ALVO → SINAL CELULAR → EFEITO SISTÊMICO → O QUE SE OBSERVA
O Melanotan I (afamelanotida) ativa seletivamente o MC1R nos melanócitos, as células que produzem melanina (o pigmento da pele). Diferentemente do Melanotan II, tem atividade mínima em MC3R/MC4R, o que na literatura é associado à ausência dos efeitos sexuais e sobre o apetite.
A ativação do MC1R eleva o cAMP nos melanócitos, o que estimula a tirosinase — a enzima que produz eumelanina (o pigmento castanho/preto de caráter protetor). É a mesma via desencadeada pela exposição UV, mas ativada sem depender do dano UV.
Relata-se aumento gradual da pigmentação cutânea ao longo de semanas. A melanina produzida é do tipo eumelanina, associada à proteção UV. A afamelanotida é aprovada pelo FDA (Scenesse) para protoporfiria eritropoética (EPP), condição de fotossensibilidade UV extrema.
Nos relatos, a pigmentação torna-se visível ao longo de 2-3 semanas de saturação, com aumento da tolerância UV e redução do risco de queimadura. A cor é descrita como mais natural e uniforme em comparação ao Melanotan II, com menos efeitos colaterais devido à seletividade de receptor.
O Melanotan I é o agonista de melanocortina seletivo e aprovado pelo FDA. Enquanto o Melanotan II atinge múltiplos receptores de melanocortina (com efeitos sobre libido, náusea e apetite), o Melanotan I mira seletivamente o MC1R para pigmentação, com efeitos fora do alvo mínimos. O contrapeso: início mais lento e pigmentação mais sutil em comparação ao MT-2.
Mecanismo descrito em estudos; a via em humanos pode não estar confirmada.
Estrutura molecular
SYSMEHFRWGKPV- Massa molecular
- 1623.8 Da
- Tipo de sequência
- Canônica
Dados estruturais de referência.
Evidências em detalhe
Desfecho a desfecho: o que a literatura sustenta para o Melanotan I, com contagem de estudos humanos vs. animais.
Langendonk 2015 (NEJM, n=168) randomizou pacientes com EPP para implantes subcutâneos de afamelanotida versus placebo em dois ensaios multicêntricos, relatando aumento significativo do tempo de exposição solar sem dor e melhora na qualidade de vida. Esses dados embasaram a aprovação pela EMA (2014) e pelo FDA (2019) — o único agonista de melanocortina com indicação aprovada para adultos.
Lim 2015 (n=55) randomizou adultos com vitiligo não segmentar (fototipos III-VI) para NB-UVB associado a implantes de afamelanotida versus NB-UVB isolado, relatando 48,6% de repigmentação no braço da combinação versus 33,3% na monoterapia no dia 168. O benefício incremental é menor, mas descrito como clinicamente relevante em pacientes de pele mais escura, nos quais a repigmentação costuma ser lenta.
Leitura editorial da literatura, não uma revisão sistemática nem parecer clínico.
O que não faz
- Bronzeamento cosmético como indicação primária
A afamelanotida é aprovada pelo FDA/EMA para EPP, não para bronzeamento cosmético. O uso off-label para bronzeamento não possui dados de segurança de longo prazo e dispensa o sistema de implante usado nos ensaios de EPP.
- Monoterapia para vitiligo
O Lim 2015 relatou benefício apenas quando a afamelanotida foi associada à fototerapia NB-UVB. A afamelanotida isolada não demonstrou repigmentar o vitiligo.
- Uso sem acompanhamento dermatológico
A estimulação de melanócitos em pacientes com nevos atípicos ou histórico de melanoma é contraindicada. Recomenda-se exame de pele de corpo inteiro anual.
Limites do que a literatura NÃO sustenta — para calibrar expectativas.
Dosagem detalhada
- Dose
- 250 mcg
- Frequência
- 2 dias por semana
- Duração
- 8 semanas de uso, 8 semanas de pausa
- Via
- Subcutânea
Faixas descritas na literatura de pesquisa. Não é prescrição — consulte um profissional de saúde.
- Náusea (muito comum) e dor abdominal/desconforto GI
- Cefaleia, tontura, fadiga e sonolência
- Rubor facial transitório após a injeção
- Escurecimento generalizado da pele e das pintas; possível surgimento de novas pintas (recomenda-se exame dermatológico semestral)
Efeitos relatados; a ausência de um efeito na lista não implica segurança.
Reconstituição
Frascos comuns: 10 mg · doses típicas: 250 mcg
Abrir calculadoraCálculo educacional. A calculadora não substitui orientação profissional.
Armazenamento e manuseio
Protocolos de combinações populares
Peptídeos relacionados
Referência educacional entre compostos; não é sugestão de combinação de uso.
Artigos relacionados
Fontes — literatura citada
- [1]Riscos do uso não regulamentado de Melanotan I/II — PubMed
- [2]Revisão histórica dos peptídeos melanocortina — PubMed
- [3]Langendonk 2015 — EPP fase 3 (NEJM) — PubMed
- [4]Lim 2015 — vitiligo + NB-UVB (ECR) — PubMed
Literatura citada. A inclusão de um estudo não implica endosso de uso.
Perguntas frequentes
Respostas educacionais; questões de dose e legalidade remetem às seções próprias desta página.
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