Ipamorelin
Também conhecido como NNC 26-0161
Peptídeo seletivo liberador de GH (GHRP), com dados humanos de segurança limitados e eficácia majoritariamente pré-clínica ou relatada pela comunidade.
A ipamorelina é descrita na literatura como um dos peptídeos liberadores de GH (GHRPs) mais seletivos: em estudos pré-clínicos (ratos e suínos) libera GH por meio do receptor de grelina (GHS-R1a) sem elevar ACTH nem cortisol, mesmo em doses acima de 200× a ED50 para GH (Raun 1998). Essa seletividade descreve especificamente ACTH/cortisol — no mesmo estudo, nenhum secretagogo testado (incluindo o GHRP-6) alterou a prolactina.
Resumo
- Ipamorelina — secretagogo de GH seletivo (GHS-R1a).
- Seletividade ACTH/cortisol demonstrada em modelos animais (Raun 1998); o único RCT humano de eficácia (íleo pós-operatório) não atingiu o desfecho primário (Beck 2014).
- Protocolo de dosagem majoritariamente relatado pela comunidade; sem RCT humano de composição corporal.
Resumo educacional da literatura publicada. Não constitui recomendação de uso.
Protocolo — referência rápida
+3 protocolo(s) por objetivo — ver Dosagem detalhada.
- Via
- Subcutânea
- Cadência
- 5 dias de uso, 2 dias de intervalo
- Horário
- AM e/ou PM
- Uso
- 8 semanas com
- Pausa
- 8 semanas sem
Faixas descritas na literatura de pesquisa. Não é prescrição — consulte um profissional de saúde.
Visão geral
Principais benefícios
Libera GH via GHS-R1a sem elevar ACTH ou cortisol em modelos animais, mesmo acima de 200× a ED50 (Raun 1998).
Meia-vida terminal de ~2 h e pico de GH ~0,67 h após a dose, medidos em voluntários humanos (Gobburu 1999).
Aumenta o conteúdo mineral ósseo em ratas adultas ao longo de 12 semanas, embora a densidade mineral óssea volumétrica permaneça inalterada (Svensson 2000).
Melhora da qualidade do sono é o efeito inicial mais relatado pela comunidade; sem RCT humano de desfecho.
Frequentemente estudada com um peptídeo GHRH para amplificar os pulsos de GH; sem RCT humano de sinergia.
Efeitos relatados na literatura — não são garantias de resultado.
Principais evidências
Dois eixosResumo por desfecho: a evidência clínica lidera (sinal principal) e a adoção comunitária é secundária e apenas relatada — nunca equivale a certeza clínica.
| Desfecho | População | Evidência clínica | Adoção comunitária |
|---|---|---|---|
| Liberação seletiva de GH (ACTH/cortisol poupados) | animal | Pré-clínico | Amplo |
| Farmacocinética / farmacodinâmica em humanos | humano | Baixa | Ocasional |
| Formação óssea (modelos animais) | animal | Pré-clínico | Ocasional |
| Composição corporal / ganho muscular em adultos saudáveis | humano | Pré-clínico | Amplo |
O nível reflete quanta literatura existe, não segurança nem eficácia.
Linha do tempo de resultados
Progressão| Semanas 1–2 | Pico de GH minutos após a dose (base: PK humano, Gobburu 1999); melhora da qualidade do sono é o efeito inicial mais relatado. |
|---|---|
| Semanas 3–4 | Relatos de recuperação mais rápida e menor dor pós-treino; possível retenção hídrica leve. |
| Semanas 5–8 | Relatos de perda de gordura gradual (região abdominal) e melhora de recuperação; sinal ósseo em roedores nesta janela (Svensson 2000). |
| Semanas 9–12 | Janela de pico relatada para composição corporal e sono; alguns relatam retornos decrescentes. |
| Semanas 13–16 (fora de ciclo) | Período de descanso; GH e IGF-1 retornam gradualmente à linha de base. |
Prazos relatados na literatura. Não são um cronograma garantido de resposta.
Mecanismo de ação
Alvo → Sinal celular → Efeito sistêmico → O que a literatura relata
Diferentemente dos peptídeos GHRH (como CJC-1295 e sermorelina), a ipamorelina atua pelo receptor de grelina. Por isso as duas classes costumam ser estudadas em combinação: receptores diferentes, sinais complementares.
A ativação do receptor de grelina desencadeia a liberação de GH pelos somatotrofos hipofisários. Em modelos animais, a ipamorelina libera GH com potência semelhante à do GHRP-6, porém sem elevar ACTH ou cortisol (Raun 1998).
O pulso de GH eleva o IGF-1 hepático, mediador dos efeitos sobre reparo tecidual, lipólise e síntese proteica. A seletividade sobre ACTH/cortisol é associada, nos relatos, a menos efeitos colaterais em uso prolongado.
Relatos da comunidade descrevem melhora do sono, menor desconforto articular e melhoras graduais de composição — efeitos brandos e sem RCT humano de desfecho. Os melhores resultados são relatados em combinação com um peptídeo GHRH.
A ipamorelina é descrita como um dos GHRPs mais seletivos. GHRP-2 e GHRP-6 também liberam GH pelo receptor de grelina, mas elevam ACTH e cortisol; a ipamorelina, em modelos animais, não (Raun 1998), o que a posiciona como parceira de combinação com peptídeos GHRH.
Mecanismo descrito em estudos; a via em humanos pode não estar confirmada.
Estrutura molecular
Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂Pentapeptídeo com resíduos não padronizados — Aib (posição 1), D-2-Nal e D-Phe (D-aminoácidos) e amidação C-terminal — que conferem seletividade e resistência a proteases.
- Fórmula
- C38H49N9O5
- Massa molecular
- ~711,9 Da
- Tipo de sequência
- Modificada
- CAS
- 170851-70-4
- PubChem
- CID 9831659
Dados estruturais de referência.
Evidências em detalhe
Estudos pré-clínicos + 1 PK/PD humano + 1 RCT humano · apenas pesquisa
Mecanismo bem estabelecido: agonista seletivo de GHS-R1a com pulso de GH "limpo", sem elevar ACTH ou cortisol (Raun 1998). O PK/PD humano confirma meia-vida ~2 h e pico de GH ~0,67 h (Gobburu 1999). O único RCT humano de eficácia concluído (íleo pós-operatório) não atingiu o desfecho primário (Beck 2014); a ipamorelina nunca passou por um ensaio humano de eficácia positivo.[1][2][5]
Centenas de relatos no r/Peptides
Considerada um dos GHRPs mais brandos e mais indicados para iniciantes — "GHRP mais limpo": sem picos de cortisol, prolactina ou apetite em comparação a GHRP-2/GHRP-6. Quase sempre combinada com CJC-1295 (sem DAC), raramente usada isolada. Usos principais relatados: otimização de GH, sono, recomposição corporal e recuperação.
- Sem aumento de cortisol, prolactina ou apetite — perfil de efeitos colaterais mais brando entre os GHRPs.
- Melhora da qualidade do sono profundo em 1–2 semanas (efeito inicial mais consistente).
- Recuperação de treino mais rápida por volta das semanas 3–4.
- Melhora gradual de composição corporal e perda de gordura ao longo de 6–12 semanas.
- Sem dessensibilização de receptor relatada com uso contínuo (ao contrário da hexarelina).
- Início lento: mudanças visíveis de composição levam 6–12 semanas — descompasso comum de expectativa.
- Janela de jejum de 2 h antes da aplicação: a adesão é o ponto de falha mais comum.
- Vermelhidão/irritação leve no local da aplicação (transitória).
- Cefaleia transitória após a aplicação, que se resolve em horas.
- Qualidade variável entre fornecedores: rotulagem incorreta de DAC/sem DAC, subdosagem e degradação relatadas.
Ciência e comunidade concordam quanto ao mecanismo (GHS-R1a), à seletividade frente a outros GHRPs, às características do pulso de GH e à meia-vida de ~2 h. A dosagem comunitária de 100–300 mcg por aplicação é coerente com os dados humanos de PK/PD. Divergência central: o único RCT humano de eficácia (íleo pós-operatório) não atingiu o desfecho primário, enquanto a comunidade relata consistentemente benefícios de sono e composição no uso off-label — indicação distinta da que foi testada. A exigência de jejum é mecanicamente plausível (insulina → somatostatina → resposta de GH atenuada).
O nível reflete quanta literatura existe, não segurança nem eficácia.
Desfecho a desfecho: o que a literatura sustenta para o Ipamorelin, com contagem de estudos humanos vs. animais.
Ciência e comunidade concordam quanto ao mecanismo (GHS-R1a) e à seletividade sobre ACTH/cortisol. O grau clínico permanece pré-clínico: os dados de seletividade são de ratos e suínos, não de humanos.
Raun 1998 mostrou que a ipamorelina provoca liberação de GH ao estilo GHRP em ratos e suínos sem elevar ACTH ou cortisol, mesmo em doses acima de 200× a ED50 para GH — base mecanística do posicionamento como GHRP "mais limpo". Ressalva de fidelidade: no mesmo estudo, nenhum secretagogo (inclusive GHRP-6/GHRP-2) alterou prolactina, FSH, LH ou TSH; o diferencial de seletividade da ipamorelina é sobre ACTH/cortisol.
Único dado de PK/PD humano; meia-vida ~2 h e pico de GH ~0,67 h estão de acordo com o relato da comunidade de janela de dose curta.
Gobburu 1999 modelou PK/PD em voluntários humanos (8 homens saudáveis por dose, infusões IV): meia-vida terminal de ~2 h, PK dose-proporcional e um único episódio de liberação de GH com pico em ~0,67 h. Não mediu biodisponibilidade subcutânea nem teto de dose.
Sinal pré-clínico consistente, mas a comunidade que usa ipamorelina para saúde óssea está à frente dos dados: o aumento foi de conteúdo mineral (tamanho ósseo), não de densidade volumétrica, e não há ensaio humano.
Svensson 2000 mostrou aumento de conteúdo mineral ósseo em ratas adultas ao longo de 12 semanas, porém a densidade mineral óssea volumétrica permaneceu inalterada — o ganho decorre do crescimento/dimensão do osso. Andersen 2001 mostrou que a ipamorelina contrapõe a queda de formação óssea induzida por glicocorticoides em ratos (formação periosteal 4× maior). Sem ensaio humano de desfecho ósseo.
Divergência central: a comunidade relata consistentemente perda de gordura e recomposição, mas o único RCT humano concluído foi para íleo pós-operatório e não atingiu o desfecho primário (p=0,15). Não há RCT humano de composição corporal.
Apesar do uso comunitário difundido em combinações de CJC-1295 + ipamorelina, não há RCT humano publicado de composição corporal. O único RCT humano de eficácia concluído (Beck 2014) avaliou íleo pós-operatório — indicação distinta — e não atingiu o desfecho primário. As alegações de composição extrapolam de outras literaturas (MK-677, sermorelina, GHRP-6).
Leitura editorial da literatura, não uma revisão sistemática nem parecer clínico.
O que não faz
- Construção muscular isolada, sem um parceiro GHRH
A ipamorelina amplifica pulsos de GH; sem sinergia com GHRH a elevação de IGF-1 relatada é transitória. O padrão comunitário é combiná-la.
- Substituir dieta e treino para mudança de composição corporal
Não há relatos consistentes de mudança de composição sem o trabalho de estilo de vida em paralelo, e não há RCT humano de composição.
- Tratar deficiência real de hormônio do crescimento
Sem aprovação regulatória para deficiência de GH e sem programa de Fase 3; a deficiência de GH requer GH recombinante.
Limites do que a literatura NÃO sustenta — para calibrar expectativas.
Dosagem detalhada
- Dose
- 300 mcg por aplicação
- Frequência
- 5 dias com, 2 dias sem
- Duração
- 8 semanas com, 8 semanas sem
- Via
- Subcutânea
- Dose
- 100 mcg por aplicação
- Frequência
- 1×/dia (antes de dormir)
- Duração
- 12 semanas com, 4 semanas sem
- Via
- Subcutânea
Tier iniciante relatado pela comunidade; indução e manutenção na mesma dose.
- Dose
- 200 mcg por aplicação
- Frequência
- 2×/dia (em jejum)
- Duração
- 8 semanas com, 8 semanas sem
- Via
- Subcutânea
Tier intermediário relatado pela comunidade.
- Dose
- 300 mcg por aplicação
- Frequência
- até 3×/dia (em jejum)
- Duração
- 8 semanas com, 8 semanas sem
- Via
- Subcutânea
Tier avançado relatado pela comunidade; monitorar retenção hídrica e sinais de excesso de GH.
Faixas descritas na literatura de pesquisa. Não é prescrição — consulte um profissional de saúde.
- Cefaleia transitória (relatada)
- Retenção de líquidos leve (relatada)
- Rubor facial transitório (relatado)
- Dados humanos de segurança limitados ao RCT de íleo pós-operatório (bem tolerado, 117 participantes); sem taxas de incidência estabelecidas para o uso off-label
- Ao contrário de GHRP-2/GHRP-6, não elevou ACTH nem cortisol em modelos animais (Raun 1998)
Efeitos relatados; a ausência de um efeito na lista não implica segurança.
Exames de acompanhamento (referência)
Conteúdo de referência sobre a prática de supervisão clínica de peptídeos do eixo GH — não é instrução de uso individual. Faixas e limiares devem ser interpretados por um prescritor; consulte a orientação profissional e a faixa regulatória nesta página.
| Exame | Quando | Por quê | Referência |
|---|---|---|---|
| IGF-1 | Basal; reavaliação periódica | Marcador de ativação do eixo GH acompanhado na supervisão clínica. | Faixa ajustada por idade |
| IGFBP-3 | Basal; reavaliação | Contextualiza a fração livre de IGF-1 no acompanhamento do eixo GH. | Faixa ajustada por idade |
| Glicemia de jejum | Basal; reavaliação | O GH antagoniza a ação da insulina; relevante em pré-diabetes/resistência à insulina. | Interpretação por prescritor |
| Tireoide (TSH, fT3) | Basal | O GH acelera a conversão de T4 em T3; pode desmascarar hipotireoidismo subclínico. | Interpretação por prescritor |
Referência sobre a prática de supervisão clínica — não é instrução de uso individual. A interpretação de exames e limiares cabe a um prescritor.
Contraindicações e interações (referência)
- Neoplasia ativa ou histórico de câncer (o GH pode favorecer a proliferação celular)
- Gestação ou amamentação (dados de segurança insuficientes)
- Diabetes não controlado ou resistência à insulina grave
- Hipertensão intracraniana ou tumores hipofisários ativos
- Hipersensibilidade conhecida à ipamorelina ou a excipientes
- Crianças/adolescentes com placas epifisárias abertas (fora do escopo; risco sem benefício estabelecido)
- GH recombinante (HGH exógeno) — O uso concomitante pode levar a níveis suprafisiológicos de GH/IGF-1 e mais efeitos adversos.
- Glicocorticoides (ex.: prednisona) — Podem atenuar a liberação de GH e reduzir a resposta à ipamorelina.
- Insulina — A elevação de GH pode prejudicar a tolerância à glicose; acompanhamento glicêmico pertence à supervisão clínica.
- Análogos de somatostatina (ex.: octreotida) — Opõem-se diretamente à liberação de GH e tendem a anular o efeito da ipamorelina.
Referência educacional sobre contraindicações e interações relatadas — não substitui a avaliação de um prescritor, que decide sobre o caso individual.
Reconstituição
Frascos comuns: 10 mg · doses típicas: 300 mcg
Abrir calculadoraCálculo educacional. A calculadora não substitui orientação profissional.
Armazenamento e manuseio
- Freezer (-20 °C): 1+ ano
- Geladeira (2–8 °C): 1–3 meses
- Temperatura ambiente: 2–3 semanas (apenas emergência)
- Refrigerar obrigatoriamente a 2–8 °C
- Validade máxima de 4 semanas
- Nunca congelar após a reconstituição
- Usar água bacteriostática para frascos de multidose
Orientações gerais de manuseio; siga sempre orientação profissional.
Protocolos de combinações populares
1 combinação(ões) frequentemente citadas na literatura de pesquisa em peptídeos. Apenas referência educacional — não é recomendação de uso combinado.
- GHRP-6 — Dois GHRPs competem pelo mesmo receptor GHS-R1a sem benefício aditivo documentado; o forte aumento de fome do GHRP-6 anula o perfil "limpo" que motiva a escolha da ipamorelina.
- GHRP-2 — Competição no mesmo receptor GHS-R1a sem ganho aditivo; o GHRP-2 acrescenta elevação de cortisol e prolactina que a ipamorelina especificamente evita.
- CJC-1295 com DAC — A meia-vida longa do DAC gera estímulo tônico de GH que descasa do mecanismo pulsátil da ipamorelina; prefira a versão sem DAC (Mod GRF 1-29).
- GH recombinante (HGH exógeno) — Combinar um secretagogo com GH exógeno satura o eixo, suprime a pulsatilidade endógena e elimina a própria razão de usar um secretagogo, além de aumentar o risco de excesso de IGF-1.
Combinações citadas na literatura/pesquisa — apenas referência educacional, não recomendação de uso combinado. Sem dosagem humana estabelecida; consulte um profissional de saúde.
Peptídeos relacionados
Referência educacional entre compostos; não é sugestão de combinação de uso.
Artigos relacionados
Fontes — literatura citada
- [1]Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue (Eur J Endocrinol, 1998) — PubMed
- [2]Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers (Pharm Res, 1999) — PubMed
- [3]Ipamorelin and GHRP-6 increase bone mineral content in adult female rats (J Endocrinol, 2000) — PubMed
- [4]Ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats (Growth Horm IGF Res, 2001) — PubMed
- [5]Proof-of-concept study of ipamorelin for postoperative ileus (Int J Colorectal Dis, 2014) — PubMed
- [6]Ipamorelin — PubChem Compound (C38H49N9O5; MW ~711.9 Da; CAS 170851-70-4) — Registry
Literatura citada. A inclusão de um estudo não implica endosso de uso.
Perguntas frequentes
Respostas educacionais; questões de dose e legalidade remetem às seções próprias desta página.
Situação regulatória
+21Conteúdo exclusivamente educacional.Não vendemos nem intermediamos a compra de substâncias — e as informações não substituem orientação profissional.